Solubilisation by Emulsification / Novel formulation principle of poorly soluble drugs for intravenous administration

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1537 (2004))

Akkar A

Solubilisation by Emulsification / Novel formulation principle of poorly soluble drugs for intravenous administration / Akkar A
Solubilisation by Emulsification Novel formulation principle of poorly soluble drugs for intravenous administration Aslihan Akkara and Rainer H. Müllerb Free University of Berlin, Department of Pharmaceutical Technology, Biotechnology and Quality Managementa, and Pharmasol GmbHb, Berlin (Germany) Erhöhung der Löslichkeit durch Emulsifikation / Neues Formulierungskonzept für schwer lösliche Arzneistoffe zur Injektion Die meisten Arzneistoffe, die aus automatisierten Screening-Prozessen kommen, sind schwer löslich. In den meisten Fällen führt eine geringe Löslichkeit zu geringer Bioverfügbarkeit. Formulierungskonzepte, die bis jetzt entwickelt wurden, waren nur bedingt erfolgreich. Entweder waren sie nur für eine eingeschränkte Anzahl von Arzneistoffen verwendbar oder nicht in industriellem Maßstab durchzuführen. Die SolEmuls®-Technologie ist ein Formulierungskonzept, bei dem Arzneistoffbeladene O/W-Emulsionen mittels Hochdruckhomogenisation hergestellt werden. Diese Technologie eignet sich für eine Vielzahl von Arzneistoffen und läßt sich auch im industriellen Großmaßstab einsetzen. Da die Hochdruckhomogenisation bereits zur industriellen Herstellung von parenteralen Emulsionen genutzt wird, sind die verwendeten Technologien von den Zulassungsbehörden anerkannt, was für eine spätere Zulassung vorteilhaft ist. Ein Scaling-up vom Labormaßstab zur Großherstellung stellt ebenfalls kein Problem dar. Der folgende Artikel erklärt den physikalischen Hintergrund der Sol Emuls-Technologie an drei Beispielen. Key words Amphotericin B • Carbamazepine • High pressure homogenisation • Itraconazole • SolEmuls® © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2004